Anastrozol Devatis 1 mg Filmtabletten

Description

Anastrozol Devatis 1 mg Filmtabletten

L’assorbimento di anastrozolo è rapido e le concentrazioni plasmatiche di picco si raggiungono entro due ore dall’assunzione orale (a digiuno). Il cibo riduce leggermente la velocità di assorbimento ma non l’entità dell’assorbimento e non ha un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica di equilibrio di anastrozolo in una singola dose giornaliera di anastrozolo. Circa il 90-95% della concentrazione plasmatica di equilibrio di anastrozolo viene raggiunta dopo sette giorni di trattamento. Non sono noti parametri farmacocinetici di anastrozolo dipendenti dal tempo o dalla dose. La farmacocinetica dell’anastrozolo è indipendente dall’età nelle donne in postmenopausa. Il legame con le proteine plasmatiche è del 40%.

L’anastrozolo viene escreto lentamente, con un’emivita di eliminazione plasmatica di 40-50 ore. Viene metabolizzato ampiamente nelle donne in postmenopausa. Meno del 10% della dose assunta viene escreta immutata dai reni entro 72 ore dalla somministrazione del farmaco. Il metabolismo dell’anastrozolo avviene attraverso fasi di N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. Il triazolo, il principale metabolita plasmatico dell’anastrozolo, non inibisce l’aromatasi. I metaboliti sono escreti principalmente dai reni.

La clearance dell’anastrozolo non subisce variazioni dopo la somministrazione orale in caso di cirrosi o disfunzione renale.

Farmacodinamica

L’anastrozolo è un inibitore non steroideo altamente selettivo dell’aromatasi, un enzima attraverso il quale, nelle donne in postmenopausa, l’androstenedione viene convertito nei tessuti periferici in estrone e quindi in estradiolo. È stato dimostrato che la riduzione delle concentrazioni circolanti di estradiolo ha un effetto positivo nelle donne con tumore al seno. Nelle donne in postmenopausa, l’anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg provoca una riduzione dell’80% delle concentrazioni di estradiolo.

L’anastrozolo non ha attività progestinica, androgenica o estrogenica. Dosi giornaliere regolari di anastrozolo fino a 10 mg non hanno alcun effetto sulla secrezione di cortisolo o aldosterone e pertanto non è necessaria una terapia sostitutiva con corticosteroidi.

Indicazioni

– Trattamento adiuvante del carcinoma mammario precoce ormono-positivo in donne in post-menopausa

– Trattamento del carcinoma mammario avanzato in donne in post-menopausa

– Terapia adiuvante del carcinoma mammario ormono-positivo precoce in donne in postmenopausa dopo 2-3 anni di terapia con tamoxifene.

Dosaggio e somministrazione

Per via orale. La compressa va deglutita intera con acqua. Si raccomanda di assumere il farmaco alla stessa ora, indipendentemente dai pasti.

Adulti, compresi gli anziani: 1 mg per via orale al giorno per un lungo periodo. In caso di segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso. Come terapia adiuvante, si raccomanda una durata del trattamento di 5 anni.

Dosaggio e somministrazione

All’interno. La compressa deve essere deglutita intera con acqua. Si raccomanda di assumere il farmaco alla stessa ora, indipendentemente dai pasti.

Adulti, compresi gli anziani: 1 mg per via orale al giorno per un lungo periodo. In caso di segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso. Come terapia adiuvante, si raccomanda una durata del trattamento di 5 anni.

Controindicazioni

– Ipersensibilità all’anastrozolo o ad altri componenti del farmaco

– periodo di premenopausa

– grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 20 ml/min)

– compromissione epatica di grado moderato

– grave compromissione epatica (sicurezza ed efficacia non note)

– trattamento concomitante con tamoxifene o preparati estrogenici

– Bambini di età inferiore ai 18 anni (sicurezza ed efficacia nei bambini non ancora stabilite)

– Gravidanza e allattamento

Interazioni farmacologiche

– Studi di interazione farmacologica con fenazone (antipirina) e cimetidina indicano che è improbabile che la co-somministrazione di anastrozolo con altri farmaci porti a un’interazione farmacologica mediata dal citocromo P450 clinicamente significativa

– non ci sono interazioni cliniche significative associate all’Anastrozolo quando viene usato in concomitanza con altri farmaci comunemente prescritti.

– L’uso di Anastrozolo in associazione con altri farmaci antitumorali non è attualmente noto.

– Gli estrogeni possono diminuire gli effetti farmacologici di Anastrozolo e non devono essere usati contemporaneamente.

– Il tamoxifene non deve essere usato contemporaneamente all’anastrozolo perché può indebolire gli effetti di quest’ultimo.

Indicazioni speciali

L’efficacia di anastrozolo non è stata dimostrata nelle donne con tumori negativi per i recettori degli estrogeni, a meno che non vi sia stata una precedente risposta clinica positiva al tamoxifene. Se lo stato ormonale della paziente è dubbio, la menopausa deve essere confermata da un test degli ormoni sessuali nel siero.

I farmaci contenenti estrogeni non devono essere somministrati in concomitanza con l’anastrozolo, poiché questi farmaci ne contrastano gli effetti farmacologici.